- Источник:
iStockphoto
Создание лекарств — это сложный и многоэтапный процесс, который может занять много лет и требует значительных финансовых вложений. Он включает несколько ключевых этапов — от поиска той самой целебной молекулы, исследований и клинических испытаний до регистрации и производства.
Но иногда препараты создаются случайно, как это было, например, с пенициллином, благодаря простой наблюдательности или даже в результате чистой удачи исследователя, а иногда — в процессе поиска чего-то другого.
Вы знали, например, что статины, которые снижают холестерин, замедляют прогрессирование атеросклероза и продлевают жизнь человеку, сначала были запрещены из-за высокой токсичности?
Директор НМИЦ терапии и профилактической медицины, главный внештатный специалист по терапии и общей врачебной практике Минздрава России, заслуженный врач РФ, академик РАН, профессор
Личный сайт«В 1970 году из плесневого грибка Penicillum было выделено первое известное соединение для снижения уровня холестерина, названное мевастатином, — академик Оксана Драпкина. — Испытания мевастатина на животных дали положительный результат, но его применение на людях не было одобрено из-за потенциальной канцерогенности — способности вызывать рак».
Но спустя почти десять лет ученые обнаружили, что в грибах вешенках содержится уникальное вещество ловастатин — природный статин, который помогает безопасно снизить уровень холестерина. И уже после этого были получены полусинтетические и полностью синтетические статины. Это позволило значительно снизить смертность от сердечно-сосудистых заболеваний во всем мире.
Помогла случайность
Лекарства для гипертоников, название которых оканчивается на «-прил», тоже появились благодаря случайности. Люди заметили, что люди, укушенные южноамерианской змеей жарараки, падали в обморок из-за резкого снижения давления. Из яда змеи в 1971 году и был выделен активный ингредиент первого ИАПФ (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента).
Правда, первые препараты надо было колоть внутривенно, к тому же они давали серьезные побочки, хоть и были эффективными при гипертонии. Так что в 1975 году получили первый синтетический препарат — каптоприл. Правда, сейчас его назначают нечасто.
Кстати, и популярное лекарство от тромбов тоже появилось случайно и тоже благодаря животным.
«В начале XX века обнаружилось, что коровы вдруг стали умирать от кровотечений из-за незначительных травм, после того как употребляли в пищу силос из испорченного донника — сладкого клевера, — объясняет Оксана Драпкина. — Позже ученые выделили активное вещество, названное дикумаролом, а в 1948 году — более активный варфарин. Любопытно, что сначала его применяли как отраву от крыс и мышей».
Только во второй половине XX века варфарин стал лекарством. Кстати, одним из первых его начал принимать президент США Дуайт Эйзенхауэр после перенесенного инфаркта.
Как придумали аспирин
Предшественник современного аспирина — салициловую кислоту — знали еще в Древнем Египте. Она содержалась в отваре ивовой коры. Это лекарство помогало снизить жар и унять боль. Но выделить активное вещество салицин смогли только в 1828 году. Сделал это немецкий фармаколог Иоганн Бюхнер. В 1859 году салициловую кислоту стали производить в промышленных масштабах. Позже препарат стали применять для лечения ревматизма, но была проблема — серьезные побочные эффекты у пациентов.
«Устойчивая форма ацетилсалициловой кислоты, которая обладала меньшими побочными эффектами, была разработана в 1897 году Ф. Хоффманом, — продолжает академик Драпкина. — И уже через два года препарат начал продаваться по всему миру». А антитромботические свойства аспирина обнаружились только в 1954 году. И только с тех пор аспирин применяется в кардиологии.
От алкоголизма спасла резина
Удивительная история и у лекарств для лечения алкогольной зависимости. Активное вещество в их составе сначала применяли для вулканизации резины. На его свойства обратили внимание после того, как сотрудники цехов стали жаловаться на неприятные симптомы после приема алкоголя: головную боль, тошноту, сердцебиение. Так проявлялись особенности этого вещества — дисульфирама.
«По механизму действия он угнетает активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, расщепляющего алкоголь. Из-за этого в организме повышается концентрация токсичного метаболита этанола — ацетальдегида, из-за чего и возникают симптомы похмелья. Дисульфирам-этаноловую реакцию описывают как очень тяжелое похмелье, которое и должно быть сдерживающим фактором от употребления алкоголя», — объяснила Оксана Драпкина.